Amitriptylin är medlem i den tricykliska antidepressiva klassen. Detta är en av de mest aktiva företrädarna för sin klass. Amitriptyline har blivit utbrett på grund av dess låga kostnader och tillgänglighet för de flesta patienter.

Släpp formulär

Amitriptylin finns i form av injektionslösningar, belagda och obelagda tabletter och även i form av piller. Form med långvarig frisättning (långverkande) tillverkas i form av kapslar.

Det finns skillnader i dosering av olika former. Lösningen produceras med en hastighet av 10 mg av ämnet i 1 ml, i ampuller om 1 ml och 2 ml. Obelagda tabletter innehåller 25 mg aktiv ingrediens i skalet - 10, 25, 50, 75 mg. Kapslar innehåller 50 mg amitriptylin.

Sammansättning

Den aktiva ingrediensen i läkemedlet, oavsett form av frisättning, är amitriptylin. Hjälpingredienserna kan variera. Lösningen innehåller vatten för injektion och en monosackarid. Tabletterna innehåller laktos, cellulosa, magnesium, natrium, kisel och titanföreningar, såväl som povidon. Belagda tabletter kännetecknas av närvaron av stärkelse, talk, propylenglykol. Kapslar innehåller gelatin och färgämnen.

Endast den aktiva substansen har effekt på kroppen, de andra komponenterna i läkemedlet har inte läkemedelsaktivitet. Läkemedlet dispenseras strikt enligt receptet.

farmakologisk effekt

Amitriptylin är medlem i den tricykliska antidepressiva klassen. Detta är en av de mest aktiva företrädarna för sin klass. Amitriptyline har blivit utbrett på grund av dess låga kostnader och tillgänglighet för de flesta patienter.

Den terapeutiska effekten av amitriptylin är baserad på hämning av återupptag av ett antal monoaminer, främst noradrenalin, dopamin och serotonin. I en förenklad version ser denna mekanism ut så här.

Hjärnans nervceller, som innehåller föregångare till monoaminer i deras slut, överför impulser till andra celler med de listade ämnena. När en impuls passerar, frigörs monoaminer från cellen till det synaptiska klyftan och överför information till en annan cell. Sedan återvänder de till cellen igen - den här processen kallas återupptagning - amitriptylins verkan riktas mot den..

Norepinefrin, dopamin och serotonin är ansvariga för att förbättra humör, minska smärta och minska ångest. Depression är en av manifestationerna av brist på monoaminer. Amitriptylin blockerar återupptagningen av dessa ämnen, medan deras mängd i synaptisk klyftan mellan celler ökar. Cellen, i vilken monoaminer inte kommer tillbaka, börjar intensivt syntetisera nya. Detta händer inte omedelbart, vilket förklarar läkemedlets försenade verkan. Ju mer monoaminer en neuron producerar, desto fler går till en annan neuron, desto mer uttalad stämning förbättras.

Förutom de listade egenskaperna har amitriptylin en till - det minskar påverkan av den parasympatiska och delvis sympatiska delen av det autonoma nervsystemet, vilket åtföljs av ett stort antal biverkningar.

indikationer

Användningen av amitriptylin är motiverad i följande fall:

  • Depression av svår grad, inklusive med en ångestkomponent, agitation, agitation, hallucinationer;
  • Minskat humör på grund av organisk patologi i hjärnan;
  • Schizofreni med depressivt syndrom;
  • Svårt smärtsyndrom i olika somatiska patologier;
  • Allvarliga sömnstörningar;
  • Allvarliga ätstörningar;
  • Nattlig urininkontinens hos barn av psykogen natur;
  • Ångest-fobiska störningar.

För profylaktiska ändamål kan amitriptylin användas hos patienter med frekventa och allvarliga migränattacker..

Kontra

Amitriptylin, oavsett indikation, förskrivs inte om patienten har följande sjukdomar:

  • Dekompenserad hjärtsvikt;
  • Dekompenserad nedsatt njur- och / eller leverfunktion;
  • Hjärtinfarkt mindre än en månad gammalt;
  • Hypertensiv sjukdom i det sista steget med hög risk;
  • Glaukom;
  • Allvarliga arytmier, blockering av hjärtimpulsledning av någon lokalisering;
  • Prostatadenom;
  • Ålder upp till 12 år;
  • Sjukdomar i den röda benmärgen;
  • Magsår i någon del av matsmältningskanalen;
  • Allergiska reaktioner på läkemedlets komponenter;
  • Bipolär sjukdom med maniskt syndrom.

Graviditet och amning är kontraindikationer för att förskriva höga doser av läkemedlet. Möjligheten att förskriva amitriptylin till barn och gravida kvinnor bör undersökas separat.

Bieffekter

Eftersom detta botemedel påverkar olika strukturer i kroppen, inklusive det autonoma nervsystemet, har det ett stort antal biverkningar. Det autonoma nervsystemet reglerar den inre organens funktionella aktivitet, därför kräver den första utnämningen av amitriptylin noggrann övervakning av tillståndet för kroppens vitala funktioner.

Ofta observeras en reaktion från det kardiovaskulära systemet. Det manifesterar sig i en minskning av trycket, besvimning mot bakgrund av hypotoni, en ökning av hjärtfrekvensen och blockering av impulsledning är möjliga. Många patienter i recensionerna indikerar kränkningar av mag-tarmkanalen: muntorrhet, förstoppning och ibland illamående. I början av mottagningen har många elevutvidgning, synnedsättning, oförmåga att fokusera blicken på ämnet.

Åtgärden leder ofta till dåsighet, minskad koncentration, ökad aptit och viktökning. En variant av normen när den tas är en minskning av sexuell lust, oförmågan att uppnå sexuell tillfredsställelse. Hos män kan bröstförstoring uppstå - gynekomasti.

I sällsynta fall är störningar i känslighet, brännande känsla och krypning under huden möjliga. Hos ett litet antal patienter hämmar amitriptylin aktiviteten hos den röda benmärgen, vilket minskar innehållet i alla blodceller.

En av de farligaste biverkningarna är den ökade risken för självmord. Det rekommenderas att börja ta läkemedlet på ett sjukhus under övervakning av medicinsk personal. Innan du ordinerar läkemedlet bör du se till att patienten inte har självmordstankar. Vid tvivelaktigt svar, förskriv mer moderna och säkrare läkemedel.

Överdos

Med en ökning av dosen av läkemedlet över 0,5 g kan symtom förekomma som indikerar en överdos. I detta fall finns det en medvetenhetsdepression upp till koma eller omvänt spänning med hallucinationer och delirium. Om den tillåtna dosen överskrids ökar sannolikheten för biverkningar. Samtidigt har praktiskt taget alla patienter hjärtsjukdomar, upp till allvarliga arytmier. Doser över 1 g kan vara dödliga.

Vid överdos måste patienten läggas in på intensivvården. När du använder läkemedlet inuti, bör du göra en gastrisk sköljning, ett lavemang och förskriva sorbenter. Sedan - starta avgiftning och symptomatisk terapi. I fallet med en injektionsväg för administrering bör magsköljning och sorbenter inte förskrivas. Om patienten drack mer än den föreskrivna dosen, men inga patologiska reaktioner observeras, är noggrann observation av patienten nödvändig under dagen.

Dosering

Dosen av amitriptylin väljs individuellt för varje patient. Det är känt att med minimala doser har medlet praktiskt taget ingen terapeutisk effekt. Medel doser har en stimulerande effekt, höga doser har en lugnande effekt. Denna information används när du väljer en doseringsregim..

Först förskrivs 50 mg av läkemedlet en gång om dagen, sedan ökas varje dos gradvis med 25 mg. Den genomsnittliga terapeutiska dosen anses vara 200 mg, men vid behov kan den ökas eller minskas. Koncentrationsintervallen som leder till en spännande och lugnande effekt är individuella för varje patient. Effekten av läkemedlet kan observeras minst två veckor efter administreringens början..

Användningsinstruktioner

Läkemedlet tas en eller två gånger om dagen efter måltiderna. Den dagliga dosen fördelas lika mellan doserna. Om botemedlet tas en gång om dagen, bör du dricka det på kvällen efter middagen. Under behandlingen är det förbjudet att köra fordon, utföra arbete som kräver konstant koncentration av uppmärksamhet. Med en kraftig upphörande av användningen av medicinen är utvecklingen av ett abstinenssyndrom möjligt. Det är nödvändigt att ytterligare klargöra systemet för återkallande av amitriptylin.

En tricyklisk antidepressiva bör inte kombineras med alkohol. Det är farligt att dricka alkohol både innan du tar p-piller och till dess fördelar. Läs mer om interaktionen mellan amitriptylin och alkohol. Dessutom är det förbjudet att ta amitriptylin med MAO-hämmare, andra tricykliska antidepressiva medel, antiparkinsonläkemedel, ganglionblockerare. Förskriv med försiktighet när du tar SSRI, lugnande medel, neuroleptika, adrenomimetika.

analoger

Amitriptylin är inte bara läkemedlets namn utan också den aktiva ingrediensen. Det finns analoger med handelsnamn, där efter huvudämnet är företagets namn, till exempel amitriptyline ny godt - ett läkemedelsföretag "NyCOM". Följande läkemedel liknar verkan som amitriptylin:

Det första läkemedlet på listan har också den aktiva substansen amitriptylin, resten - andra ämnen från listan över tricykliska antidepressiva medel. Fonderna är inte utbytbara, du bör konsultera en läkare för att ändra behandlingsregimen.

recensioner

Recensioner av patienter som tar amitriptylin:

Amitriptyline NyCOM - bruksanvisning

INSTRUKTION
om användning av ett läkemedel för medicinskt bruk

Registreringsnummer:

Handelsnamn:

Internationellt icke-proprietärt namn:

Doseringsform:

filmdragerade tabletter

Sammansättning

En 10 mg filmdragerad tablett innehåller:
aktiv substans: amitriptylinhydroklorid 11,3 mg i termer av amitriptylin 10 mg;
hjälpämnen: magnesiumstearat 0,25 mg, povidon 0,83 mg, talk 2,25 mg, mikrokristallin cellulosa 9,5 mg, potatisstärkelse 28,2 mg, laktosmonohydrat 27,0 mg;
skal: propylenglykol 0,2 mg, titandioxid 0,8 mg, hypromellos 1,2 mg, talk 0,8 mg.
En 25 mg filmdragerad tablett innehåller:
aktiv substans: amitriptylinhydroklorid 28,3 mg i termer av amitriptylin 25 mg;
hjälpämnen: magnesiumstearat 0,5 mg, povidon 0,6 mg, talk 4,5 mg, mikrokristallin cellulosa 18,0 mg, potatisstärkelse 38,0 mg, laktosmonohydrat 40,2 mg;
skal: propylenglykol 0,3 mg, titandioxid 0,9 mg, hypromellos 1,4 mg, talk 0,9 mg.

Beskrivning

Filmdragerade tabletter, vita, runda, bikonvexa.

Farmakoterapeutisk grupp:

ATX-kod: [N06AA09]

Farmakologiska egenskaper

Amitriptylin är en tricyklisk antidepressiva grupp från icke-selektiva monoaminåterupptagshämmare. Har en stark tymoanaleptisk och lugnande effekt.
farmakodynamik
Mekanismen för den antidepressiva effekten av amitriptylin är förknippad med en ökning av innehållet av noradrenalin och serotonin i det synaptiska klyftan i det centrala nervsystemet (CNS).
Uppsamlingen av dessa neurotransmittorer sker som ett resultat av hämning av deras återupptag av membranen från presynaptiska neuroner.
Amitriptylin är en blockerare av Ml- och M2-muskariniska kolinergiska receptorer, H1-histaminreceptorer och al-adrenerga receptorer. Enligt den så kallade monoaminhypotesen finns det en korrelation mellan emotionell ton och neurotransmitters funktion vid hjärnans synapser..
En tydlig korrelation mellan plasmakoncentration av amitriptylin och klinisk effekt visas inte, men optimal klinisk effekt verkar uppnås vid koncentrationer i intervallet 100-260 μg / L.
Klinisk lindring av depression uppnås senare än jämvikt plasmakoncentration uppnås efter 2-6 veckors behandling.
Dessutom har amitriptylin en kininliknande effekt på hjärtets innervering..
farmakokinetik
Sugning
Efter oral administrering absorberas amitriptylin snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Den maximala koncentrationen i blodplasma (Cmax) uppnås inom 2-6 timmar efter intag.
Distribution
Koncentrationen av amitriptylin i blodplasma hos olika patienter varierar avsevärt.
Biotillgängligheten för amitriptylin är cirka 50%. Amitriptylin binder till stor del (95%) till blodplasmaproteiner. Tiden för att uppnå den maximala koncentrationen (TCmax) efter oral administrering är 4 timmar, och jämviktskoncentrationen är ungefär en vecka efter behandlingsstart. Distributionsvolymen är cirka 1085 l / kg. Både amitriptylin och nortriptylin passerar moderkakan och utsöndras i bröstmjölk.
Ämnesomsättning
Amitriptylin metaboliseras i levern och metaboliseras i stor utsträckning (cirka 50%) under den första passagen genom levern. I detta fall genomgår amitriptylin N-demetylering av cytokrom P450 med bildning av en aktiv metabolit - nortriptylin. Både amitriptylin och nortriptylin hydroxyleras också i levern. N-hydroxi- och 10-hydroximetaboliten av amitriptylin och 10-hydroxynortriptylin är också aktiva. Både amitriptylin och nortriptylin konjugeras med glukuronsyra, och dessa konjugat är inaktiva.
Den viktigaste faktorn som bestämmer renal clearance, och följaktligen koncentrationen i blodplasma, är hydroxyleringshastigheten. En liten andel människor har genetiskt bestämt försenad hydroxylering. Hos patienter med nedsatt leverfunktion ökar plasmahalveringstiden för amitriptylin och nortriptylin.
Uttag
Halveringstiden (T1 / 2) från blodplasma är 9-46 timmar för amitriptylin och 18-95 timmar för nortriptylin.
Amitriptylin utsöndras huvudsakligen av njurarna och genom tarmen i form av metaboliter. Endast en liten del av den tagna dosen amitriptylin utsöndras oförändrad genom njurarna. Hos patienter med nedsatt njurfunktion bromsas utsöndringen av metaboliterna av amitriptylin och nortriptylin, även om metabolismen som sådan inte förändras. På grund av dess bindning till blodproteiner avlägsnas amitriptylin inte från blodplasma genom dialys.

Indikationer för användning

Endogen depression och andra depressiva störningar.

Kontra

- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter;
- applicering tillsammans med MAO-hämmare och 2 veckor innan behandlingen påbörjas;
- hjärtinfarkt (inklusive nyligen överförd);
- akut alkoholförgiftning;
- akut delirium;
- akut förgiftning med hypnotika, smärtstillande medel och psykotropa läkemedel;
- vinkelförslutande glaukom;
- arytmier;
- kränkningar av atrioventrikulär och intraventrikulär ledning;
- amningstid;
- laktosintolerans, laktasbrist och glukos-galaktosabsorption;
- hyperplasi av prostata med urinretention,
- hypokalemi, bradykardi, medfødt långt QT-syndrom, samtidigt användning med läkemedel som leder till en förlängning av QT-intervallet;
- pylorstenos, paralytisk tarmobstruktion;
- barn under 18 år.

Försiktigt

Sjukdomar i hjärt-kärlsystemet (angina pectoris, arteriell hypertoni), blodsjukdomar, ökat intraokulärt tryck, vinkelförslutande glaukom, platt främre kammaren i ögat och en akut vinkel i ögonkammaren, urinretention, prostatahyperplasi, patienter med krampande tillstånd, blåshypotension, hypertyreoidism, bipolär sjukdom, schizofreni, epilepsi (amitriptylin sänker anfallströskeln), nedsatt lever- eller njurfunktion, kronisk alkoholism, samtidig användning med antipsykolytika och hypnotika, ålderdom.
Om du har en av de listade sjukdomarna ska du rådfråga din läkare innan du tar läkemedlet..

Applicering under graviditet och amning

Graviditet
Djurstudier har visat biverkningar vid doser flera gånger den normala humana dosen.
Begränsad klinisk erfarenhet av amitriptylin under graviditeten.
Säkerheten att använda amitriptylin under graviditeten har inte fastställts..
Amitriptylin rekommenderas inte under graviditet, särskilt i första och tredje trimestern, såvida inte de avsedda fördelarna för mamma uppväger de potentiella riskerna för fostret.
Om läkemedlet används av gravida kvinnor är det nödvändigt att varna för den höga risken för en sådan tillträde till fostret, särskilt i tredje trimestern av graviditeten. Användningen av höga doser av tricykliska antidepressiva medel under graviditetens tredje trimester kan leda till neurologiska störningar hos den nyfödda.
Det har förekommit fall av dåsighet hos nyfödda vars mödrar använde nortriptylin (en metabolit av amitriptylin) under graviditeten, och fall av urinretention har rapporterats.
Amning
Vid användning av amitriptylin ska amning avbrytas. Amitriptylin går över i bröstmjölk. Koncentrationsförhållandet bröstmjölk / plasma är 0,4-1,5 hos ett ammat barn. Oönskade reaktioner kan förekomma.

Administreringssätt och dosering

Tilldela oralt utan att tugga (omedelbart efter att ha ätit).
vuxna.
Den initiala dagliga dosen är 25-50 mg, uppdelad i två doser, eller som en enda dos vid sänggåendet. Vid behov kan den dagliga dosen gradvis ökas till 200 mg.
Den allmänna behandlingen är vanligtvis 6 månader eller mer för att förhindra återfall.
De äldre
Äldre är mer känsliga för m-antikolinerga blockerande biverkningar av amitriptylin. Därför är den rekommenderade initialdosen för dem 25-30 mg / dag, vanligtvis en gång om dagen (på natten). En ytterligare ökning av dosen bör genomföras gradvis varannan dag och vid behov uppnå en dos på 50-100 mg / dag tills en respons (effekt) uppnås. En ytterligare undersökning krävs innan en andra behandlingskurs ordineras..
Nedsatt njurfunktion
I närvaro av nedsatt njurfunktion kan läkemedlet användas i den vanliga dosen..
Leverdysfunktion
Hos patienter med nedsatt leverfunktion ska dosen av amitriptylin minskas.
Behandlingens varaktighet
Antidepressiva effekter förekommer vanligtvis efter 2-4 veckor.
Antidepressiva behandlingar är symptomatiska och måste därför vara tillräckligt långa, vanligtvis 6 månader eller mer, för att förhindra återfall av depression.
Annullering
Läkemedlet bör avbrytas gradvis för att undvika utvecklingen av abstinenssymtom såsom huvudvärk, sömnstörningar, irritabilitet och allmän sjukdom. Dessa symtom är inte ett tecken på drogberoende..

Sidoeffekt

Mer än 50% av patienterna som får Amitriptyline NyCOM kan ha en eller flera av följande biverkningar. Amitriptylin kan orsaka biverkningar som liknar de som orsakas av andra tricykliska antidepressiva medel.
Några av de biverkningar som listas nedan, såsom huvudvärk, skakningar, minskad koncentration, förstoppning och minskad sexlyst, kan också vara symtom på depression, och de löser vanligtvis när depressionen avtar.
Förekomsten av biverkningar indikeras som: mycket vanligt (> 1/10); ofta (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, från det kardiovaskulära systemet:
Mycket vanligt: ​​hjärtklappning och takykardi, ortostatisk hypotension.
Ofta: arytmi (inklusive ledningsavvikelser, förlängning av QT-intervallet), hypotension, AV-block, buntgrenblock.
Mindre vanliga: ökat blodtryck.
Sällsynt: hjärtinfarkt.
Från nervsystemet:
Mycket vanligt: ​​lugnande (trötthet, sömntendens), skakningar, yrsel, huvudvärk.
Ofta: minskad koncentration, nedsatt smak, parestesi, extrapyramidala symtom: ataxi, akathisia, parkinsonism, dystoniska reaktioner, tardiv dyskinesi, långsamt tal.
Mindre vanliga: anfall.
Från urinsystemet:
Ofta: urinretention.
Från hudens sida:
Mycket vanligt: ​​hyperhidros.
Mindre vanliga: utslag, kutan vaskulit, urtikaria.
Sällsynt: fotosensitivitet, alopecia.
Från sinnen:
Mycket vanligt: ​​nedsatt synskärpa, nedsatt boende (läsglasögon kan behövas under behandlingen).
Ofta: mydriasis.
Mindre vanliga: tinnitus, ökat intraokulärt tryck.
Sällsynt: förlust av förmåga att rymma, försämring av smala vinkel glaukom.
Mental sjukdom:
Mycket ofta: medvetandeförvirring (medvetenhetsförvirring hos äldre patienter kännetecknas av ångest, sömnstörning, svårighet att komma ihåg, psykomotorisk agitation, förvirring av tankar, delirium), desorientering.
Ofta: minskad koncentration.
Mindre vanliga: kognitiv nedsättning, maniskt syndrom, hypomani, mani, rädsla, ångest, sömnlöshet, mardrömmar.
Sällan: aggressivitet, delirium (hos vuxna), hallucinationer (hos patienter med schizofreni).
Mycket sällsynt: självmordstankar, självmordsbeteende.
Från sidan av de hematopoietiska organen:
Sällsynt: benmärgsundertryckning, agranulocytos, leukopeni, eosinofili, trombocytopeni.
Från matsmältningssystemet
Mycket vanligt: ​​torr mun, förstoppning, illamående.
Ofta: gummi recession, oral inflammation, tandkaries, brännande känsla i munnen.
Mindre vanliga: diarré, kräkningar, svullnad i tungan.
Sällsynta: Paralytisk ileus, svullnad i parotis, kolestatisk gulsot, leverdysfunktion, hepatit.
Allmänna störningar:
Ofta: svaghet.
Mindre vanliga: svullnad i ansiktet.
Sällan: ökad kroppstemperatur.
Från sidan av ämnesomsättningen:
Mycket vanligt: ​​viktökning ökad aptit.
Sällsynt: minskad aptit.
Mycket sällsynt: syndrom med olämpligt antidiuretiskt hormonsekret.
Från reproduktionssystemets sida:
Mycket vanligt: ​​minskad eller ökad libido.
Ofta: hos män - impotens, erektil dysfunktion.
Sällan: hos män - försenad utlösning, gynekomasti; hos kvinnor - galaktoré, försenad orgasme, förlust av förmågan att uppnå orgasm.
Laboratorieindikatorer:
Ofta: EKG-förändringar, förlängning av QT-intervallet, breddning av QRS-komplexet.
Sällan: onormala leverfunktionstester, ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas, transaminaser.
Ångra effekter
Plötsligt avbrott av behandlingen efter långvarig användning kan orsaka illamående, huvudvärk och illamående.
Gradvis tillbakadragande läkemedel förknippades med övergående symtom som irritabilitet, agitation och störda drömmar och sömn under de första två veckorna av dosreduktion..
Sällan inträffade isolerade fall av mani eller hypomani inom 2-7 dagar efter avslutad långvarig behandling med tricykliska antidepressiva.

Överdos

symtom
Symtom på en överdos av amitrshggiline kan utvecklas långsamt eller plötsligt. Under de första två timmarna observeras dåsighet eller psykomotorisk agitation, hallucinationer och symtom förknippade med läkemedlets antikolinergiska effekt: mydriasis, takykardi, urinretention, torra slemhinnor, försvagning av tarmens rörlighet, kramper, feber. I framtiden är en skarp fördjupning av funktionerna i centrala nervsystemet, nedsatt medvetande, framsteg till koma och andningsfel..
Hjärtsymtom: arytmi (ventrikulär takyarytmi, fladder och ventrikelflimmer). På EKG är de karakteristiska förändringarna förlängning av PR-intervallet, breddning av QRS-komplexet, förlängning av QT-intervallet, utplattning eller inversion av T-vågen, fördjupning av ST-segmentet och varierande grader av intracardiac ledningsblockad, vilket kan orsaka hjärtstopp. Hjärtsvikt, arteriell hypotension, kardiogen chock, metabolisk acidos och hypokalemi, förvirring, agitation, hallucinationer och ataxi kan utvecklas.
Effekt på det centrala nervsystemet (CNS): depression av centrala nervsystemets funktioner, starka sug efter sömn, kramper, koma.
Effekter på andningsorganen: Andningsfel.
Effekt på den mentala sfären: psykomotorisk agitation, hallucinationer.
Effekt på kärlsystemet: hypotension.
M-antikolinergiska effekter: muntorrhet, nedsatt boende, urinretention, muskelkramper.
Behandling:
Behandling - symptomatisk och stödjande.
Avslutning av terapi med amitriptylin, magsköljning, även om det har gått någon tid efter att läkemedlet tagits, med aktivt kol. Även i till synes okomplicerade fall bör patienten noga övervakas. Nivån av medvetande, hjärtfrekvens, blodtryck och andningsfrekvens bör övervakas. Blodelektrolyt- och gasnivåer bör kontrolleras ofta. För att förhindra andningsstopp är det nödvändigt att säkerställa luftvägarnas patency och konstgjord ventilation. EKG-övervakning måste fortsätta i 3-5 dagar. Med utvidgningen av QRS-komplexet, hjärtsvikt och ventrikulära arytmier kan det vara effektivt att flytta blodets pH-värde till den alkaliska sidan (förskriva natriumbikarbonatlösning eller genomföra hyperventilering) med snabb introduktion av en hypertonisk natriumkloridlösning (100-200 mmol Na +). Med ventrikulära arytmier är det möjligt att använda traditionella antiarytmiska läkemedel, till exempel 50-100 mg lidokain (1-1,5 mg / kg) intravenöst med ytterligare infusion med en hastighet av 1-3 mg / min.
Använd kardioversion och defibrillering vid behov.
Cirkulationsinsufficiens korrigeras med hjälp av plasmasubstituerande lösningar, och i svåra fall infunderas dobutamin (initialt - 2-3 μg / kg / min med ytterligare dosökning beroende på effekten).
Agitation och anfall kan kontrolleras med diazepam.
För metabolisk acidos bör standardterapi initieras.
Dialys är ineffektivt eftersom koncentrationen av amitriptylin i blodet är låg.
Överdosreaktioner varierar avsevärt hos olika patienter..
Hos vuxna utvecklas måttlig eller svår förgiftning när man tar amitriptylin i en dos på mer än 500 mg, när man tar en dos på cirka 1000 mg är ett dödligt resultat möjligt.

Interaktion med andra läkemedel

Amitriptyline förstärker depression i CNS med följande läkemedel: antipsykotika, lugnande medel och hypnotika, antikonvulsiva medel, centrala och narkotiska smärtstillande medel, bedövningsmedel, alkohol.
Tricykliska antidepressiva medel, inklusive amitriptylin, metaboliseras av hepatisk cytokrom P450-isoenzym CYP2D6. Detta isoenzym hos människor har flera isoformer.
CYP2D6-isoenzym kan hämmas av olika psykotropa läkemedel, till exempel antipsykotika, serotoninåterupptagshämmare (förutom citalopram, en mycket svag hämmare), ß-blockerare och den senaste generationen av antiarytmika (procainamid, fenytoin, propafenon, esmolol amiodarone).
Dessa läkemedel kan hämma metabolismen av tricykliska antidepressiva medel och öka deras koncentration i blodplasma betydligt. Dessutom är isoenzymer CYP2C19 och CYP3A involverade i metabolismen av amitriptylin.
Kontraindikerade kombinationer:
Användning av amitriptylin i samband med MAO-hämmare är kontraindicerat på grund av risken att utveckla serotoninsyndrom, inklusive myoklonus, spasmer med spänning, delirium och koma.
Användningen av amitriptylin kan påbörjas 2 veckor efter avbrytandet av den irreversibla, icke-selektiva MAO-hämmaren och en dag efter annulleringen av den reversibla hämmaren moclobemid.
Användningen av MAO-hämmare kan påbörjas 2 veckor efter avslutad amitriptylin. I alla fall bör både MAO-hämmaren och amitriptylin startas med låga doser, gradvis öka dem beroende på effekten.
Inte rekommenderade kombinationer
Sympathomimetics: amitriptylin ökar effekten på hjärt-kärlsystemet av epinefrin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, dopamin och fenylefredrin, som används till exempel för lokal eller allmän anestesi eller som näsdroppar.
Adrenergiska blockerare: med samtidig användning av amitriptylin med klonidin och metyldopa kan den hypotensiva effekten av den senare försvagas.
M-antikolinergika: amitriptylin kan öka effekten av sådana läkemedel (till exempel fenotiazinderivat, antiparkinsonläkemedel, blockerare
H1-histaminreceptorer, atropin, biperiden) på synorganen, centrala nervsystemet, tarmen och urinblåsan.
Samtidig användning av dessa läkemedel bör undvikas på grund av risken för utveckling, inklusive tarmobstruktion och en stark ökning av kroppstemperaturen.
Läkemedel som kan förlänga QT-intervallet, inklusive antiarytmika (t.ex. kinidin), H1-histaminreceptorblockerare (t.ex. terfenadin), vissa antipsykotika (särskilt pimozid och sertindol), bedövningsmedel (isofluran, droperidol), klorhydrat och sotalol. Dessa läkemedel kan vid användning tillsammans med amitriptylin öka risken för ventrikulära arytmier..
Svampdödande läkemedel såsom flukonazol och terbinafin ökar serumkoncentrationen av amitriptylin och ökar tillhörande toxicitet. Möjliga fall av synkope och ventrikelflimmer och fladder.
Litiumsalter (litiumkarbonat)
Litiumsalter interagerar med amitriptylin genom en okänd mekanism; denna interaktion kan öka toxiciteten för litium: tremor, tonic-kloniska anfall, svårighet att komma ihåg, förvirrat tänkande, hallucinationer, malolärt neuroleptiskt syndrom.
Kombinationer som kräver försiktighet
CNS-depressiva: amitriptylin kan öka hämningen av CNS-funktioner orsakade av andra psykodepressiva medel, till exempel alkohol, sömntabletter, lugnande medel och starka smärtstillande medel.
Barbiturater och andra inducerare av mikrosomala leverenzymer - enzyminducerare, till exempel rifampicin och karbamazepin, kan öka metabolismen av amitriptylin och minska dess koncentration i blodplasma med en motsvarande försvagning av den antidepressiva effekten.
Cimetidin, metylfenidat och blockerare av "långsamma" kalciumkanaler ökar koncentrationen av amitriptylin i blodplasma, vilket kan åtföljas av ökad toxicitet.
Amitriptylin och antipsykotika kan ömsesidigt hämma varandras metabolism. Detta kan leda till en minskning av anfallströskeln och utvecklingen av anfall. När de används tillsammans kan dosjustering av dessa läkemedel krävas.
Undvik samtidig användning av amitriptylin, antipsykotika och hypnotika (droperidol). Vid sammanställning bör extrem försiktighet iakttas.
Sucralfate försvagar absorptionen av amitriptylin och kan försvaga den antidepressiva effekten.
Vid samtidig användning av valproinsyra minskar clearance av amitriptylin från blodplasma, vilket kan leda till en ökning av koncentrationen av amitriptylin och dess metabolit, nortriptylin. Med den kombinerade användningen av amitriptylin och valproinsyra bör koncentrationen av amitriptylin och nortriptylin i blodserum övervakas. Dosreduktion av amitriptylin kan behövas.
När amitriptylin används tillsammans med fenytoin hämmas metabolism av det senare och risken för dess toxiska effekter ökar (ataxi, hyperreflexi, nystagmus, tremor). I början av användningen av amitriptylin hos patienter som får fenytoin bör koncentrationen av det senare i blodplasma övervakas på grund av den ökade risken för hämning av dess metabolism. Samtidigt bör den terapeutiska effekten av amitriptylin övervakas, eftersom en ökning av dess dos kan behövas.
Johannesörtpreparat reducerar AUC0-12 timmar och den maximala koncentrationen av amitriptylin i blodplasma med cirka 20% på grund av aktiveringen av levermetabolismen av amitriptylin av isoenzymet CYP3A4.
Denna kombination kan användas med dosjustering av amitriptylin beroende på resultaten för att mäta dess koncentration i blodplasma.

speciella instruktioner

Innan behandlingen påbörjas är blodtryckskontroll (BP) nödvändig (hos patienter med lågt eller labil blodtryck kan det minska ännu mer).
Man måste vara försiktig när man plötsligt flyttar sig uppåt från ett liggande eller sittande läge..
Epidemiologiska studier, som huvudsakligen genomfördes på patienter 50 år och äldre, indikerar en ökad risk för benfrakturer med användning av selektiva serotoninåterupptagshämmare och tricykliska antidepressiva medel. Handlingsmekanismen som ökar denna risk är okänd..
Under behandlingsperioden kan i vissa fall agranulocytos eller hypokalemi utvecklas, i detta avseende rekommenderas att kontrollera perifert blod, speciellt med en ökning av kroppstemperatur, utveckling av influensaliknande symtom och tonsillit; med långvarig terapi - kontroll av hjärt-kärlsystemets (CVS) och leverens funktioner. Hos äldre patienter och patienter med CVS-sjukdomar bör hjärtfrekvensen, blodtrycket och elektrokardiogram (EKG) övervakas. På EKG kan kliniskt obetydliga förändringar förekomma (utjämning av T-vågen, fördjupning av S-T-segmentet, utvidgning av QRS-komplexet).
Försiktighet bör iakttas vid användning av amitriptylin hos patienter som får hämmare eller inducerare av cytokrom P450 ZA4.
Under behandlingsperioden kan i vissa fall mydriasis, takykardi, urinretention, torra slemhinnor, minskad tarmmotorisk funktion utvecklas.
Kramper, feber är möjliga. I framtiden är en skarp fördjupning av funktionerna i centrala nervsystemet, nedsatt medvetande, framsteg till koma och andningsfel..
Under behandlingsperioden bör du utesluta användning av alkoholhaltiga drycker.
Avbrytande av amitriptylin bör vara gradvis, eftersom med en plötslig avbrott efter långvarig behandling, särskilt i höga doser, är utvecklingen av ett abstinenssyndrom möjligt.
På grund av den m-antikolinergiska effekten av amitriptylin är ett angrepp av ökat intraokulärt tryck möjligt, liksom en minskning av lakrimation och en relativ ökning av mängden slem i tårvätskan, vilket kan leda till skada på hornhinnens epitel hos patienter som använder kontaktlinser.
Ett fall av dödlig arytmi som inträffar 56 timmar efter en överdos av amitriptylin beskrivs.
Hos självmordspatienter kvarstår självmordsrisk under behandlingen tills en betydande förbättring av depressiva symtom.
Eftersom effekten av amitriptylin inträffar inom 2-4 veckor, kräver självmordspatienter noggrann övervakning tills tillståndet förbättras..
Patienter som tidigare har haft självmordsfenomen eller har haft uttalade självmordstankar eller som har försökt att begå självmord före eller under behandlingen kräver ständig medicinsk övervakning. Lagring och distribution av läkemedel till dem bör utföras av behöriga personer.
Amitriptylin (som andra antidepressiva medel) kan själv öka förekomsten av självmord hos personer under 24 år, så vid förskrivning av amitriptylin till unga (under 24 år) bör risken för självmord och fördelarna med deras användning korreleras.
Hos patienter med maniskt depressivt syndrom kan behandling med amitriptylin provocera en manisk fas. Om maniska symtom uppträder bör amitriptylin avbrytas..
Patienter som får tri / tetracykliska antidepressiva medel, lokalbedövningsmedel och allmänbedövningsmedel kan ha ökad risk för arytmi och blodtrycksfall.
Om möjligt bör amitriptylin avbrytas före operationen. Vid nödsituationer bör anestesiologen informeras om att ta amitriptylin.
Amitriptyline NyCOM kan påverka effekten av insulin och förändringen i glukoskoncentration efter en måltid. Detta kan kräva korrigering av hypoglykemisk behandling hos diabetespatienter..
Depression kan också påverka glukosmetabolismen.
Samtidig användning av andra m-antikolinergika kan öka den m-antikolinergiska effekten av amitriptylin.
Patienter bör informera sin tandläkare om att ta amitriptylin. Muntorrhet kan leda till förändringar i munslemhinnan, inflammation, brännande känsla och karies.
Det rekommenderas att regelbundna checkar med en tandläkare.

Påverkan på förmågan att köra fordon och flytta maskiner

Under behandlingsperioden med amitriptylin rekommenderas inte körning av fordon och rörliga mekanismer..

Släpp formulär

Filmdragerade tabletter 10 mg och 25 mg.
50 tabletter vardera i en mörk glasflaska, förseglade med ett skruvlock av polypropylen, under vilket en packning med en avrivningsring är monterad, vilket ger kontroll av den första öppningen.
En flaska, tillsammans med bruksanvisningen, placeras i en kartong.

Förvaringsförhållanden

Vid temperaturer från 15 till 25 ° С.
Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhetstid

5 år.
Använd inte det efter utgångsdatumet.